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印度版奥希替尼

奥希替尼是一种激酶抑制剂,可逆性结合EGFR(T790M,L858R和外显子19缺失)。适用于EGFR T790阳性突变的晚期非小细胞肺癌患者。推荐计量方案:泰瑞沙的推荐剂量是80 mg片每天1次直至疾病进展或不可接受毒性。

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印度版奥希替尼

产品详情 产品评价


【研发名】AZD9291

【药物名】Osimertinib,奥希替尼

【商品名】Tagrisso,泰瑞沙

【美国上市时间】非小细胞肺癌,2015年11月13日

【类别】抑制剂

【靶点】EGFR

【分子结构】

化学式:C28H33N7O2•CH4O3S

分子式:N-(2-{2dimethylaminoethyl-methylamino}-4-methoxy-5-{[4-(1-methylindol-3-yl)pyrimidin-2yl]amino}phenyl)prop-2-enamide mesylate salt

分子量:596 g/mol

【生产公司】AstraZeneca Pharmaceuticals 阿斯利康

【剂型和规格】

口服片剂,两种剂量:80mg和40mg。

80 mg 药片:米色,椭圆形和双凸片在一侧标记有“AZ 80”和反面平坦和可得到30片瓶(NDC 0310-1350-30)。

40 mg 药片:米色,圆和双凸片在一侧标记有“AZ 40”和反面平坦和可得到20片瓶(NDC 0310-1349-30)。

 

【本质】

泰瑞沙含40或80 mg Osimertinib,分别等同于47.7和95.4 mg Osimertinib甲磺酸盐。在片芯中无活性成分是甘露醇,微晶纤维素,低取代羟丙基纤维素和硬脂酰富马酸钠。片涂层由聚乙烯醇,二氧化钛,聚乙二醇3350,滑石,氧化铁黄,氧化铁红和氧化铁黑组成。

【作用机理】

泰瑞沙是表皮生长因子受体(EGFR)的激酶抑制剂,可逆性结合EGFR(T790M,L858R和外显子19缺失)。在培养细胞中和动物肿瘤移植模型,泰瑞沙表现出对EGFR突变(T790M/L858R,L858R,T790M/外显子19缺失,和外显子19缺失)和野生型EGFR低程度扩增型NSCLC的抗性。 在泰瑞沙口服给药后血浆中曾被鉴定出两种活性代谢物(AZ7550和AZ5104)与泰瑞沙有相似抑制性。AZ7550显示与泰瑞沙具有相似疗效,而AZ5104显示对外显子19缺失、T790M突变体(约8-倍)和野生型(约 15-倍)EGFR有更强的疗效。在体外,泰瑞沙在临床相关浓度还抑制HER2,HER3,HER4,ACK1和BLK的活性。

 

【适应症和用途】

泰瑞沙是一种激酶抑制剂,适用于EGFR T790阳性突变的晚期非小细胞肺癌患者。

此适应症是根据肿瘤反应率和反应时间在加快审批程序下被批准。

 

【用法用量】

患者选择:用泰瑞沙开始治疗前确诊患者肿瘤标本中存在T790M EGFR突变。

推荐计量方案:泰瑞沙的推荐剂量是80 mg片每天1次直至疾病进展或不可接受毒性。

泰瑞沙可与食物同时服用也可不与食物同时服用。值得注意的是,如有缺失一剂量的泰瑞沙,无需增加额外的剂量,下一剂量根据时间表来服用就可以了。

有吞咽固体困难的患者给药:可将片剂溶解在4汤勺(约50mL)的非碳酸水中。搅拌直至片剂被完全溶解,待溶解后立即饮用或通过鼻烟管给药。制备过程中禁止压碎、加热或是超声。并用4-8盎司水来冲洗容器病立即饮用或是通过鼻咽管给药。

对不良反应的计量调整:

注:

a:按照美国国家癌症研究所对常见不良事件常用语标准版本4.0(NCI CTCAE v4.0)

b:ECGs=心电图

c:LVEF=左室射血功能

f:QTc=QT间期对心率矫正

 

【储存方法】

泰瑞沙瓶贮存温度为25°C(77°F),外出允许温度为15-30°C(59-86°F)。

 

【禁忌症】

无。

 

【警告和注意事项】

(1)   间质性肺疾病(ILD)/肺炎:在临床试验中有3.3%的患者出现间质性肺疾病(ILD)/肺炎的症状。一旦确诊为间质性肺疾病(ILD)/肺炎,则永久停止给药。

(2)   QTc间期延长:需要对之前出现过QT间期延长或存在QT间期延长趋势的患者以及服药后出现QT间期延长的患者进行心电图、电解质监控。根据患者的实际情况进行用药调整:暂停给药、剂量调整或是终止给药。

(3)   心肌病变:在临床试验中有1.4%的患者出现心肌病变的症状。在开始接受泰瑞沙治疗前以及治疗中每3个月进行一次左心室射血分数(LVEF)的评估。当射血分数从治疗前降低10%,并低于50%时,暂停给药。对症状充血性心脏衰竭或持续性无症状左室功能障碍的患者,永久停止给药。

(4)   胚胎-胎儿毒性:忠告妊娠期妇女泰瑞沙具有潜在的胎儿毒性,忠告具有生殖潜能的女性在接受泰瑞沙治疗期间和治疗后6周内需采取有效的避孕措施。忠告有生殖潜能男性对治疗后4个月内需采取有效的避孕措施。

【不良反应】

药物的不良反应包括:间质性肺疾病、QTc间期延长。

最常见不良反应(≥25%)是腹泻,皮疹,干皮肤,和指甲毒性。

【在特殊人群中的使用】

(1)妊娠期用药:如妊娠期间服用泰瑞沙或服用泰瑞沙后处于妊娠期,则应告知患者泰瑞沙对胎儿存在潜在危害。

(2)哺乳期用药: 因为在对哺乳喂养婴儿,泰瑞沙可能有导致严重不良反应危险,警告正在哺乳妇女用泰瑞沙治疗期间和最后剂量后共2周不要哺乳喂养。

(3)儿童用药:尚未确定在儿童患者中泰瑞沙的安全性和有效性。

(4)老年人用药:开拓性分析提示65岁或以上患者当与比65岁年轻患者比较3和4级不良反应发生率较高(32%相比25%)和对不良反应调整更频(23%相比17%)。

(5)肾受损者用药:未进行专门临床研究评价肾受损对泰瑞沙药代动力学的影响。根据群体药代动力学分析,在有轻度[肌酐清除率(CLcr)60-89 mL/min]或中度(CLcr 30-59 mL/min)肾受损患者建议无剂量调整。对有严重肾受损患者(CLcr <30 mL/min)或肾病终末期没有泰瑞沙的推荐剂量。

(6)生殖潜能的女性和男性:警告育龄期女性用泰瑞沙治疗期间和最后剂量后共6周使用有效避孕;警告育龄期女性女性伴侣男性患者AZD9291期间和最后剂量后共4个月使用有效避孕。

(7)肝受损者用药:未进行专门临床研究评价肝受损对泰瑞沙药代动力学的影响。根据群体药代动力学(PK) 分析,在有轻度肝受损患者[总胆红素<正常的上限(ULN)和AST 1至1.5倍ULN间或总胆红素1.0至1.5倍ULN间和任何AST]建议无剂量调整。对有中度或严重肝受损患者对泰瑞沙无推荐剂量

 

【药物相互作用】

未曾用泰瑞沙与CYP酶和转运蛋白的抑制剂,诱导剂或底物进行药物相互作用研究。

其他药物对泰瑞沙的影响:

强CYP3A抑制剂:避免泰瑞沙与强CYP3A抑制剂的同时给药,包括大环内酯类抗生素(如,泰利霉素[telithromycin])、抗真菌药(如,意曲康唑[itraconazole])、抗病毒药(如,利托那韦[ritonavir])、奈法唑酮[nefazodone]。因为强CYP3A抑制剂的同时使用可能增加泰瑞沙血浆浓度。如无其他另外存在,严密监视患者对泰瑞沙的不良反应。

强CYP3A诱导剂:避免泰瑞沙与强CYP3A诱导剂的同时给药(如,苯妥英钠[phenytoin]、利福平[rifampicin]、卡马西平[carbamazepine]、圣约翰草[St. John’s Wort])因为强CYP3A诱导剂可能减低泰瑞沙血浆浓度。

泰瑞沙对其他药物的影响:避免的同时给药泰瑞沙与药物是CYP3A,乳癌耐药性蛋白(BCRP),与CYP1A2有狭窄治疗指数的敏感底物,包括但不限于芬太尼[fentanyl]、环孢霉素[cyclosporine]、奎尼丁[quinidine]、麦角生物碱[ergot alkaloids]、苯妥英钠、卡马西平,因为泰瑞沙可能增加或减低这些药物的血浆浓度。


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【研发名】AZD9291

【药物名】Osimertinib,奥希替尼

【商品名】Tagrisso,泰瑞沙

【美国上市时间】非小细胞肺癌,2015年11月13日

【类别】抑制剂

【靶点】EGFR

【分子结构】

化学式:C28H33N7O2•CH4O3S

分子式:N-(2-{2dimethylaminoethyl-methylamino}-4-methoxy-5-{[4-(1-methylindol-3-yl)pyrimidin-2yl]amino}phenyl)prop-2-enamide mesylate salt

分子量:596 g/mol

【生产公司】AstraZeneca Pharmaceuticals 阿斯利康

【剂型和规格】

口服片剂,两种剂量:80mg和40mg。

80 mg 药片:米色,椭圆形和双凸片在一侧标记有“AZ 80”和反面平坦和可得到30片瓶(NDC 0310-1350-30)。

40 mg 药片:米色,圆和双凸片在一侧标记有“AZ 40”和反面平坦和可得到20片瓶(NDC 0310-1349-30)。

 

【本质】

泰瑞沙含40或80 mg Osimertinib,分别等同于47.7和95.4 mg Osimertinib甲磺酸盐。在片芯中无活性成分是甘露醇,微晶纤维素,低取代羟丙基纤维素和硬脂酰富马酸钠。片涂层由聚乙烯醇,二氧化钛,聚乙二醇3350,滑石,氧化铁黄,氧化铁红和氧化铁黑组成。

【作用机理】

泰瑞沙是表皮生长因子受体(EGFR)的激酶抑制剂,可逆性结合EGFR(T790M,L858R和外显子19缺失)。在培养细胞中和动物肿瘤移植模型,泰瑞沙表现出对EGFR突变(T790M/L858R,L858R,T790M/外显子19缺失,和外显子19缺失)和野生型EGFR低程度扩增型NSCLC的抗性。 在泰瑞沙口服给药后血浆中曾被鉴定出两种活性代谢物(AZ7550和AZ5104)与泰瑞沙有相似抑制性。AZ7550显示与泰瑞沙具有相似疗效,而AZ5104显示对外显子19缺失、T790M突变体(约8-倍)和野生型(约 15-倍)EGFR有更强的疗效。在体外,泰瑞沙在临床相关浓度还抑制HER2,HER3,HER4,ACK1和BLK的活性。

 

【适应症和用途】

泰瑞沙是一种激酶抑制剂,适用于EGFR T790阳性突变的晚期非小细胞肺癌患者。

此适应症是根据肿瘤反应率和反应时间在加快审批程序下被批准。

 

【用法用量】

患者选择:用泰瑞沙开始治疗前确诊患者肿瘤标本中存在T790M EGFR突变。

推荐计量方案:泰瑞沙的推荐剂量是80 mg片每天1次直至疾病进展或不可接受毒性。

泰瑞沙可与食物同时服用也可不与食物同时服用。值得注意的是,如有缺失一剂量的泰瑞沙,无需增加额外的剂量,下一剂量根据时间表来服用就可以了。

有吞咽固体困难的患者给药:可将片剂溶解在4汤勺(约50mL)的非碳酸水中。搅拌直至片剂被完全溶解,待溶解后立即饮用或通过鼻烟管给药。制备过程中禁止压碎、加热或是超声。并用4-8盎司水来冲洗容器病立即饮用或是通过鼻咽管给药。

对不良反应的计量调整:

注:

a:按照美国国家癌症研究所对常见不良事件常用语标准版本4.0(NCI CTCAE v4.0)

b:ECGs=心电图

c:LVEF=左室射血功能

f:QTc=QT间期对心率矫正

 

【储存方法】

泰瑞沙瓶贮存温度为25°C(77°F),外出允许温度为15-30°C(59-86°F)。

 

【禁忌症】

无。

 

【警告和注意事项】

(1)   间质性肺疾病(ILD)/肺炎:在临床试验中有3.3%的患者出现间质性肺疾病(ILD)/肺炎的症状。一旦确诊为间质性肺疾病(ILD)/肺炎,则永久停止给药。

(2)   QTc间期延长:需要对之前出现过QT间期延长或存在QT间期延长趋势的患者以及服药后出现QT间期延长的患者进行心电图、电解质监控。根据患者的实际情况进行用药调整:暂停给药、剂量调整或是终止给药。

(3)   心肌病变:在临床试验中有1.4%的患者出现心肌病变的症状。在开始接受泰瑞沙治疗前以及治疗中每3个月进行一次左心室射血分数(LVEF)的评估。当射血分数从治疗前降低10%,并低于50%时,暂停给药。对症状充血性心脏衰竭或持续性无症状左室功能障碍的患者,永久停止给药。

(4)   胚胎-胎儿毒性:忠告妊娠期妇女泰瑞沙具有潜在的胎儿毒性,忠告具有生殖潜能的女性在接受泰瑞沙治疗期间和治疗后6周内需采取有效的避孕措施。忠告有生殖潜能男性对治疗后4个月内需采取有效的避孕措施。

【不良反应】

药物的不良反应包括:间质性肺疾病、QTc间期延长。

最常见不良反应(≥25%)是腹泻,皮疹,干皮肤,和指甲毒性。

【在特殊人群中的使用】

(1)妊娠期用药:如妊娠期间服用泰瑞沙或服用泰瑞沙后处于妊娠期,则应告知患者泰瑞沙对胎儿存在潜在危害。

(2)哺乳期用药: 因为在对哺乳喂养婴儿,泰瑞沙可能有导致严重不良反应危险,警告正在哺乳妇女用泰瑞沙治疗期间和最后剂量后共2周不要哺乳喂养。

(3)儿童用药:尚未确定在儿童患者中泰瑞沙的安全性和有效性。

(4)老年人用药:开拓性分析提示65岁或以上患者当与比65岁年轻患者比较3和4级不良反应发生率较高(32%相比25%)和对不良反应调整更频(23%相比17%)。

(5)肾受损者用药:未进行专门临床研究评价肾受损对泰瑞沙药代动力学的影响。根据群体药代动力学分析,在有轻度[肌酐清除率(CLcr)60-89 mL/min]或中度(CLcr 30-59 mL/min)肾受损患者建议无剂量调整。对有严重肾受损患者(CLcr <30 mL/min)或肾病终末期没有泰瑞沙的推荐剂量。

(6)生殖潜能的女性和男性:警告育龄期女性用泰瑞沙治疗期间和最后剂量后共6周使用有效避孕;警告育龄期女性女性伴侣男性患者AZD9291期间和最后剂量后共4个月使用有效避孕。

(7)肝受损者用药:未进行专门临床研究评价肝受损对泰瑞沙药代动力学的影响。根据群体药代动力学(PK) 分析,在有轻度肝受损患者[总胆红素<正常的上限(ULN)和AST 1至1.5倍ULN间或总胆红素1.0至1.5倍ULN间和任何AST]建议无剂量调整。对有中度或严重肝受损患者对泰瑞沙无推荐剂量

 

【药物相互作用】

未曾用泰瑞沙与CYP酶和转运蛋白的抑制剂,诱导剂或底物进行药物相互作用研究。

其他药物对泰瑞沙的影响:

强CYP3A抑制剂:避免泰瑞沙与强CYP3A抑制剂的同时给药,包括大环内酯类抗生素(如,泰利霉素[telithromycin])、抗真菌药(如,意曲康唑[itraconazole])、抗病毒药(如,利托那韦[ritonavir])、奈法唑酮[nefazodone]。因为强CYP3A抑制剂的同时使用可能增加泰瑞沙血浆浓度。如无其他另外存在,严密监视患者对泰瑞沙的不良反应。

强CYP3A诱导剂:避免泰瑞沙与强CYP3A诱导剂的同时给药(如,苯妥英钠[phenytoin]、利福平[rifampicin]、卡马西平[carbamazepine]、圣约翰草[St. John’s Wort])因为强CYP3A诱导剂可能减低泰瑞沙血浆浓度。

泰瑞沙对其他药物的影响:避免的同时给药泰瑞沙与药物是CYP3A,乳癌耐药性蛋白(BCRP),与CYP1A2有狭窄治疗指数的敏感底物,包括但不限于芬太尼[fentanyl]、环孢霉素[cyclosporine]、奎尼丁[quinidine]、麦角生物碱[ergot alkaloids]、苯妥英钠、卡马西平,因为泰瑞沙可能增加或减低这些药物的血浆浓度。


印度版奥希替尼
奥希替尼是一种激酶抑制剂,可逆性结合EGFR(T790M,L858R和外显子19缺失)。适用于EGFR T790阳性突变的晚期非小细胞肺癌患者。推荐计量方案:泰瑞沙的推荐剂量是80 mg片每天1次直至疾病进展或不可接受毒性。
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